Produk

Telithromycin pisanan diluncurake ing Jerman minangka perawatan lisan sapisan dina kanggo infeksi pernapasan kalebu radhang paru-paru sing dipikolehi komunitas, eksaserbasi bakteri akut bronkitis kronis, sinusitis akut lan tonsilitis/faringitis.Turunan semisintetik saka macrolide erythromycin alami iki minangka ketolide sing dipasarake pisanan, kelas antibiotik anyar sing nduweni C3-keton tinimbang klompok L-cladinose.Agen antibakteri cincin 14-anggota nyegah sintesis protein bakteri kanthi ngiket rong domain subunit 50S saka ribosom bakteri.Iki nuduhake aktivitas in vitro kuat marang patogen pernapasan umum kalebu Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis lan Streptococcus pyogenes uga patogen atipikal liyane.Klompok 3-keto menehi stabilitas asam sing tambah lan nyuda induksi resistensi macrolide-lincosamide-streptogramin B sing asring diamati karo macrolides.Sisa karbamat C11-C12 sing diganti katon ora mung nambah afinitas kanggo situs ikatan ribosom nanging uga kanggo nyetabilake senyawa kasebut marang hidrolisis esterase lan nyegah resistensi amarga ngilangi makrolida saka sel kanthi pompa efflux sing dikode dening gen mef ing patogen tartamtu. .Telithromycin minangka inhibitor kompetitif lan substrat CYP3A4.Nanging, ora kaya sawetara makrolida kayata troleandomycin, ora mbentuk kompleks metabolit CYP P-450 Fe2+-nitrosoalkana inhibisi stabil sing duweni potensi hepatotoksik.Obat kasebut ditolerir kanthi apik lan disebarake kanthi apik ing jaringan paru-paru, sekresi bronkial, amandel lan saliva.Konsentrasi banget ing granula azurofil neutrofil polimorfonuklear, saéngga nggampangake pangiriman menyang bakteri fagositosis.