Produk

Efek deterjen ing aktivitas atpase P-glikoprotein: beda-beda ing gangguan aktivitas basal lan verapamil gumantung.

P-glikoprotein (P-gp), glikoprotein membran plasma sing digandhengake karo fenotipe resistensi multidrug, tanggung jawab kanggo efluks gumantung ATP saka macem-macem obat amphiphilic.Nggunakake vesikel membran sing disiapake saka garis sel tahan multidrug DC-3F/ADX, kita nyinaoni gangguan basal (yaiku ora ana obat) lan aktivitas P-gp ATPase sing gumantung marang verapamil sing diakibatake dening macem-macem deterjen, ing non-solubilizing, uga ing solubilizing, konsentrasi.Solubilisasi membran progresif kanthi nambah konsentrasi deterjen dipantau kanthi panyebaran cahya lan eksperimen sentrifugasi.Kanggo konsentrasi deterjen non-solubilizing, kabeh deterjen sing dites kajaba DOC nyebabake inhibisi parsial aktivitas P-gp ATPase, sing ora ana hubungane karo jumlah deterjen sing diuji sing digabung ing membran.Analisis aktivasi P-gp sing diinduksi verapamil nuduhake yen aktivitas P-gp ATPase beda-beda dimodulasi dening macem-macem deterjen ing konsentrasi non-solubilizing.Mangkono, interaksi spesifik antarane P-gp lan deterjen luwih cenderung kedadeyan tinimbang gangguan membran global.Sawise solubilisasi dening macem-macem deterjen sing dites, aktivitas P-gp ATPase basal meh kabeh dicegah, kajaba ana CHAPS sing bisa ngreksa aktivitas iki ing tingkat sing bisa dibandhingake karo sing diukur ing membran asli.Nanging, aktivasi P-gp ATPase sing diinduksi verapamil ilang sajrone solubilisasi P-gp dening CHAPS, nanging pulih sawise ngencerake CHAPS ing ngisor konsentrasi micellar kritis.Pengamatan kasebut nuduhake interaksi spesifik antarane molekul P-gp lan CHAPS ing misel campuran.Sakabèhé, data kita sing mbuktekake interaksi spesifik P-gp / deterjen konsisten karo lokasi situs transportasi obat ing domain transmembrane P-gp.